完全自动化的合成化学将通过提供广泛的按需访问小分子来实质性地改变该场。但是 ，可以自主运行的反应仍然受到限制 。自动化CSP3 – C键的立体特异性组装将扩展到许多重要类型的功能性有机分子1 。Previously, methyliminodiacetic acid (MIDA) boronates were used to orchestrate the formation of Csp2–Csp2 bonds and were effective building blocks for automating the synthesis of many small molecules2, but they are incompatible with stereospecific Csp3–Csp2 and Csp3–Csp3 bond-forming reactions3,4,5,6,7,8,9,10.在这里 ，我们报告说，超偶联和空间调整提供了一类新的四甲基N-甲基氨基霉素酸（TIDA）的硼酸盐，这些硼酸富于这些条件。电荷密度分析11 ，12,13表明 ，电子密度的重新分布增加了N – B键的共价，从而减轻了其水解。羰基π面的互补空间屏蔽可降低对亲核试剂的反应性 。对于广义自动合成所必需的二氨酸酸CAGE2的独特特征由TIDA硼酸盐保留 。这使得CSP3硼酸氢岩构建块可以使用自动合成组装 ，包括通过自动立体特定的CSP3 – CSP2和CSP3 – CSP3键形成制备天然产物。这些发现将使越来越复杂的CSP3富含小分子通过自动组件访问 。
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